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Razionale e formulazioni di preparati antidolorifici tradizionali

Razionale e formulazioni di preparati antidolorifici tradizionali

fitogalenica-preparazione

Le sindromi dolorose acute e croniche del sistema muscolo scheletrico riconoscono cause diverse e diverse condizioni e gravità; Traumi, patologie artritiche, infiammazioni muscolari e tendinee di diversa genesi o secondarie a problematiche di altra natura.

Razionale e formulazioni di preparati antidolorifici tradizionali:

E’ chiaro che l’approccio terapeutico dipende dal tipo di patologia da trattare. 

Problematiche di tipo osteoarticolare spesso si basano sul controllo del dolore con paracetamolo e/o FANS o possono rendersi necessari, per brevi periodi anche altri tipi di terapie. 

Nell’osteoartrite per prevenire l’ ulteriore peggioramento spesso si ricorre ad integrazione con condroitin e gluccosamina. Per quanto riguarda i derivati erbali i più interessanti sono gli estratti standardizzati, possibilmente preparati magistralmente in modo personalizzato di; Harpagophytum procumbens e Boswellia serrata. https://www.giuseppefanzone.it/galenica-cura-artrosi/ 

Ci sono anche varie possibilità di forme farmaceutiche ad uso topico come: cerotti, creme, gel e pomate per lenire o comunque rendere sopportabili i “dolori”.

Alcuni di questi preparati topici sono entrati nella storia della farmacia ed è evidente come nonostante la presenza dei più moderni farmaci a base di FANS a diverse concentrazioni  e con  formulazioni tecnologicamente avanzate, accompagnati spesso da sensazionali annunci pubblicitari, vecchi formulati in unguenti e pomate, presenti da tempi lontani nei scaffali delle farmacie di tutto il mondo continuano ad essere venduti e sopratutto apprezzati da clienti che già li hanno utilizzati e chiaramente ne hanno riscontrato una certa validità sul piano sintomatico anche nel confronto con prodotti di più recente ideazione e fattura.

Questi medicamenti contengono normalmente sostanze di derivazione naturale anche se estratte e purificate tramite diversi processi chimico-estrattivi.

A questo punto andiamo a vedere quale è il razionale scientifico prendendo in considerazione i preparati con mentolo, canfora, capsaicina e metile salicilato, dopo che diamo uno sguardo ad un fenomeno di grande importanza.

Chemestesia: cos’è?

La Chemestesia è una sensorialità che deriva da recettori preposti alla percezione del calore e del dolore con funzioni esterorecettive ed enterorecettive. Questi recettori chemestesici sono detti transient receptor potential (TRP) i sottogruppi più studiati sono i TRPM8 che sono i recettori per il freddo e il recettore vanilloide (capace di legare la vanillina) TRPV1 che è il recettore per il calore/dolore. I TRPV1 sono principalmente localizzati sulle fibre nervose sensoriali polimodali di tipo C ed hanno un ruolo fondamentale nella algesia e nella allodinia (ipersensibilità dolorifica). Il processo di desensibilizzazione coinvolge una serie di componenti intracellulari in cui alla base c’è un processo che coinvolge l’entrata di ioni calcio che porta alla deplezione della cosiddetta sostanza P, un potente mediatore del dolore. Una volta attivati, questi recettori trasducono un segnale che inviano al cervello con un processo adattativo di tipo evolutivo. Se stimolati in modo continuo possono essere desensibilizzati. Il mentolo desensibilizza il recettore TRPM8 tramite meccanismi biochimici che portano alla deplezione di una sostanza a matrice lipidica detta PI.

La capsaicina con meccanismo calmomodulina calcio-dipendente porta a deplezione della sostanza P potentissimo mediatore del dolore.

Mentolo: Quello decritto dalle farmacopee ufficiali comprende il levomentolo naturale mentre quello sintetico ed il racemico. Le etichette dei preparati contenenti mentolo devono indicare se trattasi di mentolo naturale o sintetico. Quando applicato sulla cute dilata i vasi sanguigni provocando una sensazione di fresco seguita da un effetto analgesico. Per queste propietà viene impiegato per mitigare prurito, bruciore o sensazioni di dolore. Il mentolo può dar luogo a reazioni di ipersensibilità come dermatiti da contatto. Le preparazioni con mentolo devono essere sempre applicate su cute integra e sono controindicate nei bambini prepdisposti al laringospasmo o alle convulsioni. Anche il classico talco mentolato non deve mai essere applicato in prossimita di occhi, narici e mucose in genere.

canfora-crema

Canfora: Chimicamente è un chetone, ha un odore aromatico e penetrante. Anche in questo caso la canfora può avere origine sintetica ma la nostra e altre farmacopee considerano farmaceutica solamente quella di origine naturale. La canfora ha attività revulsiva richiamando sangue nella zona di applicazione.

La capsaicina èlasostanzapresente a diverse concentrazioni nelle piante del genere “capsicum” tra cui la  più comunemente conosciuta alle nostre latitudini, ricchissima di capsaicina è il peperoncino. I capsaicinoidi consistono in: capsaicina, di-idrocapsaicina, nor-di-idrocapsaicina, omo-di-idrocapsaicina e omocapsaicina in grado di effetti farmacologici importanti.

La sostanza P viene anche rilasciata nei tessuti articolari dove modula il rilascio di sostanze infiammatorie responsabili di artriti ed artrosi anche di tipo autoimmune. La capsaicina, depletando la sostanza P limita l’invio di impulsi dolorosi dalla periferia al sistema nervoso centrale rendendo cute ed articolazioni poco sensibili al dolore.

Metile salicilato: Oltre ad avere un effetto antinfiammatorio e analgesico tipico dei salicilati ha anche un’azione revulsiva.

Ecco alcune formulazioni galeniche:

Formulario nazionale spagnolo

Mentolo racemico …..g 3,00

canfora racemica  ……g 2,50

metile salicilato     …..g 1,00

Alcool etilico 96° … ml 1,00

Crema base O/A q.b.    g 100

Indicazioni: nelle infiammazioni e dolori muscolo scheletrici e come revulsivo nell’attività sportiva.

Modo d’uso: due applicazioni al giorno nel trattamento delle infiammazionio muscolo-scheletriche e come revulsivo per l’attività sportiva.

controindicazioni: Ipersensibilità individuale, gravidanza, allattamento, bambini di età inferiore ai 6 anni e/o con predisposizione al laringospasmo e convulsioni. Cautela nei bambini di età superiore. 

Conservare in luogo fresco.

Galenico officinale dispensabile senza ricetta.

La crema canfosalicilica è una formulazione della nostra farmacopea, presente da molto tempo anche nelle edizioni precedenti. La trovo una ottima formula molto valida ed equilibratta nella sua azione rubefacente e quindi muscolorilassante e antinfiammatoria-analgesica. L’ azione della canfora viene potenziata dal metile salicilato che penetra con facilità nel tessuto esplicando in sede il suo effetto analgesico ed antireumatico.

Crema canfosalicilica F.U. XII

Canfora racemica …. g  5,00

Metile Saliciliato ….. g  5,00

Crema base (anfifila o cetomacrogol) q.b. 100 g

Indicazioni: nelle trattamento delle manifestazioni dolorose di tipo reumatico.

Modo d’uso: applicare due o tre volte al giorno sulla parte dolente eventualmente massaggiando.

Avvertenze: Non applicare in prossimità degli occhi ed altre parti delicate del corpo. Usare con prudenza in soggetti con pelle delicata, non applicare su zone di cute lesa.

controindicazioni: Ipersensibilità individuale, gravidanza, allattamento, bambini di età inferiore ai 2 (6) anni e/o con predisposizione al laringospasmo e convulsioni. Cautela nei bambini di età superiore. 

Conservare in luogo fresco.

Galenico officinale dispensabile senza ricetta.

Unguento revulsivo:

Canfora racemica ………. g 5,00

Eucalipto o.e.   ……………g 2,5

Mirra o.e. …………………..g 1,5

Chiodi di garofano o.e…..g 1,0

rosmarino o.e. …………….g 0,5

Capsico oleoresina

( 8% in capsaicina) ……..g 0,5

unguento idrofilo …..q.b. g 100.

Indicazioni: sindromi dolorose dell’apparato muscoloscheletrico.

Modo d’uso: applicare con prollungato massaggio.

Avvertenze: Non applicare in prossimità degli occhi ed altre parti delicate del corpo. Usare con prudenza in soggetti con pelle delicata, non applicare su zone di cute lesa. Può causare fotosensibilizzazione quindi non esporsi al sole o ai raggi UV . Lavarsi bene le mani dopo l’uso/utilizzare guanti monouso. In caso di ingestione o contatto con gli occhi consultare un medico  mostrandogli l’etichetta.

controindicazioni: Ipersensibilità individuale, gravidanza, allattamento, bambini di età inferiore ai 2 (6) anni e/o con predisposizione al laringospasmo e convulsioni. Cautela nei bambini di età superiore.

Ricetta ripetibile.

Bibliografia

Codex FOFI commentario al formularionazionale- Galenici tradizionali.

Medicamenta VII ed.

Francesco Di Pierro: argomenti di fitoterapia biofarmaceutica ed. CEC editore.

Damiano Galimberti, Giovanni Battista Gidaro, Vittorio Calabrese. Alessandro Gelli, Stefano Govoni. Nutrigenomica ed epigenetica, dalla biologia alla clinica. Ed. EDRA.

Questo articolo non deve essere interpretato come consulenza medica o parere medico relativamente a fatti o circostanze specifiche. Per quanto riguarda la vostra personale situazione e risposta a domande specifiche siete invitati a consultare un professionista Medico. L’uso delle informazioni reperite su questo sito deve rispettare i termini e le condizioni d’uso.

Dott. M. Tiziana Di Leo

Pubblicato il 13 aprile 2019
Ultimo aggiornamento:  13 aprile 2019
Dr. Giovanni Ferrigno

Dr. Giovanni Ferrigno

Giovanni Ferrigno. Laurea in farmacia presso l'università di Torino. Galenista preparatore esperto in nutrigenetica e fitogalenica. Esperienza nell'industria farmaceutica nei reparti di estrazione di principi attivi da brodi di fermentazione e controllo processo in laboratorio. Membro del Consiglio Direttivo Nazionale della U.G.I. (Unione Galenisti Italiani).
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Onde d’urto: cosa sono, come funzionano, cosa fanno.

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