Prodotti naturali per abbassare il colesterolo

Colesterolo. Dalla Integrazione alla terapia:

Il mercato degli integratori naturali è ricco di prodotti che vantano la capacità di abbassare i livelli di colesterolo nel sangue.

In effetti molto integratori contengono molecole naturali e non utili a mantenere bassi i livelli di colesterolo sempre che già con la dieta e l’attività fisica si riesca a mantenere i livelli di colesterolo entro i limiti ritenuti fisiologici dalla comunità scientifica. Possono essere utilizzati quando non ci sono altri fattori di rischio cardiovascolare e anche patologie concomitanti.

Le cose cambiano completamente quando è necessaria una “terapia” specifica e vera e propria per abbassare il colesterolo a valori accettati. In questi casi bisognerà necessariamento ricorrere a prescrizione medica. Saranno quindi necessari farmaci per abbassare il colesterolo prescritti dal medico.

Cosa è il colesterolo ed il suo metabilismo:

In linea generale possiamo dire che i livelli di colesterolo dipendono solo in minima parte dalla dieta. L’uomo produce per biosintesi autonoma (produce da solo) la maggior parte del colesterolo necessario alla vita.

Il colesterolo è un componente strutturale essenziale della membrana cellulare di tutte le cellule. Viene sintetizzato nel fegato. Viene anche impiegato dall’organismo, per la produzione della bile che ha la funzione di emulsionare i lipidi (grassi negli alimenti) che così possono essere assorbiti come chilomicroni (piccole “palline” di grasso facili da assorbire).

A digiuno il colesterolo è rilasciato dal fegato, miscelato con le lipoproteine, sotto forma di VLDL (very low density lipoproteins) e così rilasciato nella circolazione sanguigna. Le VLDL tramite fenomeni di idrolisi rilasciano il loro contenuto di trigliceridi e si trasformano in IDL (lipoproteine a densità intermedia) che a sua volta a livello epatico sono convertite in LDL (low density lipoproteins) queste ultime trasportano il colesterolo dal fegato ai tessuti dove viene utilizzato per i processi necessari alla biologia cellulare.

L’ipercolesterolemia è uno dei maggiori fattori di rischio per le malattie cardiovascolari. Il colesterolo contenuto nelle LDL ha la tendenza ad accumularsi sulle e nelle pareti delle arterie promuovendo lo svilupparsi dell’aterosclerosi.

Le HDL hanno la tendenza a rimuovere il colesterolo in eccesso dai tessuti trasportandolo al fegato dove viene eliminato nel lume intestinale come bile o come colesterolo libero. Le HDL svolgono quindi una funzione protettiva sullo sviluppo delle malattie cardiovascolari e pertanto sono definite “grassi buoni”.

Esiste quindi tutto un sistema biologico che controlla i livelli ematici del colesterolo. I fattori in gioco sono l’apporto dietetico, la sintesi epatica ed il riassorbimento-eliminazione tramite la bile.

Quando per qualche motivo questo sistema si inceppa e non mantiene più l’equilibrio è necessario intervenire farmacologicamente.

Farmaci per abbassare i livelli di colesterolo

Farmaci anti colesterolo autorizzati in Italia:

1. Resine a scambio anionico
   1. Si legano agli acidi biliari  e ne evitano il riassorbimento. In questo modo il fegato converte altro colesterolo in acidi biliari per sopperire al mancato riassorbimento Il risultato è un aumento  dei recettori epatici per le LDL con conseguente diminuzione delle stesse in circolo. Chi utilizza resine a scambio anionico deve tenere sotto controllo i livelli di trigliceridi che con l’uso di questi farmaci potrebbero aumentare. Possono diminuire l’assorbimento di vitamine liposolubili e rendere necessaria una integrazione di vit. A, D, K. Possono comparire effetti collaterali di tipo gastrointestinale. Principi attivi di questa classe di farmaci utilizzati in Italia sono: Colestiramina ed Ezetemibe. Quest’ultimo da qualche anno autorizzato anche in Italia da solo o in associazione ad una statina.
2. Fibrati
   1. Sono farmaci che riducono sopratutto i livelli serici di trigliceridi con effetti variabili sulle LDL, possono provocare sindrome simil-miositica, sopratutto in pazienti con insufficienza renale. In caso di iperlipidemie miste si possono utilizzare in associazione alle statine ma questo deve avvenire sotto stretto controllo medico poiché potrebbe aumentare il rischio di effetti muscolari come la rabdomiolisi. Esempi di principi attivi in vendita in Italia sono: Bezafibrato, Fenofibrato, Gemfibrozil.

      

3. Statine
   1. sono i farmaci più efficaci nel ridurre i livelli di LDL. Il loro meccanismo d’azione è quello di una inibizione competitiva dell’enzima acetyl-CoA sintetasi quindi vanno ad incidere sulla principale fonte di colesterolo che dal fegato va verso i tessuti. Gli effetti collaterali più comuni delle statine sono a carico della muscolatura e del fegato.

Chi utilizza statine dovrebbe tenere sotto controllo costante, specialmente per i primi tempi di trattamento, sia gli enzimi epatici che la creatina-chinasi. Tutti i sanitari coinvolti dalla prescrizione alla somministrazione sono invitati a raccomandare ai pazienti di comunicare prontamente l’insorgenza di sintomi muscolari inspiegati quali debolezza, dolorabilità o dolore muscolare.
E’ importante sapere che le statine possono anche essere prescritte con livelli di colesterolo normali, Le statine, come classe di farmaci, hanno dimostrato di possedere un effetto pleiotropico (una azione che genera molteplici risultati positivi) il cui meccanismo non è del tutto chiarito. Le statine riducono significativamente gli eventi coronarici e tutti gli eventi cardiovascolari in genere.

Le statine in commercio in Italia

1. Atorvastatina,
2. Fluvastatina,
3. Pravastatina,
4. Rosuvastatina,
5. Simvastatina.

A parte le doverose avvertenze per un uso corretto e sicuro, i farmaci sopraelencati, sono largamente utilizzati e solitamente ben tollerati.

Ci possono essere rari casi in cui si potrebbero verificare situazioni che ne sconsigliano o ne limitano l’uso. Questo può succedere in particolari situazioni individuali ad esempio; importanti patologie a carico del fegato, dei muscoli, situazioni fisiologiche croniche o passeggere. In questi casi si deve e si può ricorrere ad una terapia personalizzata “costruendo”  un trattamento sulle caratteristiche del paziente con l’aiuto della galenica, evitando quindi di lasciare “solo” il paziente che tra l’altro, potrebbe affidarsi a trattamenti diciamo così; non indicati o quantomeno non efficaci.

Per agire in questo senso chiaramente è necessario il coinvolgimento delle diverse figure: Lo specialista per la valutazione clinica, il medico di medicina generale per la conoscenza del quadro complessivo, il farmacista galenista che in relazione agli aspetti biochimici, tecnologici e legislativi deve preparare fisicamente il farmaco.

Gli estratti naturali per abbassare il colesterolo limiti e risorse.

Alcuni estratti naturali per abbassare il colesterolo hanno una ampia base scientifica, con numerosi studi pubblicati, altri prodotti naturali contro il colesterolo sono meno studiati. I fitofarmaci solitamente riducono i livelli di colesterolo in misura minore rispetto ai farmaci e performance cliniche accettabili possono essere raggiunte con sapiente miscelazione che tenga conto di diversi fattori come; biodisponibilità  azione bioenancher dei vari componenti, dosi e forma farmaceutica.

Estratti officinali tradizionalmente utilizzati per abbassare il costesterolo.

Aglio (Allium Sativum); L’estratto secco si ottiene dal bulbo fresco perché l’essiccamento distrugge il fitocomplesso che è titolato in alliina. Il costituente principale però non è l’alliina perché dopo contusione ed essiccazione si trasforma in allicina che a sua volta per ossidazione all’aria si trasforma in disolfuro di allile (responsabile dell’odore e del sapore). L’aglio è un estratto erboristico impiegato in numerose attività medicamentose; antiaggregante piastrinico, antiipertensivo ed appunto ipocolesterolemizzante.  Quando i livelli ematici di colesterolo superano 250 mg/dl l’estratto secco di aglio ha dimostrato la capacità di ridurre il colesterolo anche in maniera importante.
A quanto pare l’attività ipolipemizzante è dovuta all’allicina che blocca l’enzima acetyl-CoA sintetasi e da una moderata azione coleretica che porta ad una maggior perdita di colesterolo con le feci. (via bile)

Carciofo (Cynara Scolymus); Si usa l’ estratto secco nebulizzato e titolato in acidi caffeilchinici calcolati come acido clorogenico. E’ un estratto ricco di acidi fenolici e di acidi organici, contiene anche dei lattoni sesquiterpenici. Possiede azione ipocolesterolemizzante e in parte ipotrigliceridemizzante, che sembrano legate soprattutto all’aumento della coleresi e quindi dell’escrezione di sali e acidi biliari ricchi di colesterolo. Potrebbe essere in gioco anche un’azione sul fegato ma fin ora non si è potuta dimostrare un’inibizione diretta del carciofo nel ciclo biosintetico del colesterolo.

Policosanoli: Alcooli alifatici isolati dal Saccharum officinarum (Canna da zucchero)

Il componente principale è rappresentato dall’octacosanolo. l’ estratto secco titolato in otacosanolo provoca una riduzione dell’espressione cellulare dell’enzima HMG-CoA reduttasi di circa il 50% a dosi giornaliere comprese tra i 10 e i 20 mg/die.

Riso rosso fermentato: La fermentazione del riso ad opera del lievito monascus purpureus produce tra le altre cose una sostanza nota come monacolina K, praticamente lovastatina, cioè una statina di sintesi. Per quanto naturale quindi i principi attivi in esso contenuti sono simili ai farmaci e specialmente se assunti a dosi equivalenti a quelli farmaceutici, oltre alla forte capacità ad abbassare il colesterolo, possono presentare anche i tipici effetti collaterali e nei casi specifici avere le stesse controindicazioni. In effetti il rischio è relativamente basso e ovviamente legato alla quantità, tipo, risposta individuale eventuali altre terapie in corso, ma di sicuro in letteratura esistono diverse segnalazioni, pubblicate anche sul British journal of clinical pharmacology.

La berberina: è un alcaloide presente in diverse piante della famiglia delle Berberacee. A livello degli epatociti, con meccanismo diverso da quello delle statine aumenta i recettori epatici per le LDL con conseguente riduzione delle LDL circolanti. Questa sostanza naturale si è dimostrata molto utile come nutraceutico quando ai valori borderline di LDL di aggiungono quelli glicemici, infatti è particolarmente attiva anche a mantenere i livelli glicemici.

Sono stati fatti due studi importanti sulla assunzione contemporanea di statine e berberina, entrambi gli studi hanno dimostrato che non ci sono particolari effetti collaterali utilizzando questa associazione anche se deve essere tenuto presente un potenziamento della statina con un ruolo enhancer della berberina.

Diversi altri estratti vantano proprietà anticolesterolo e sono utilizzati in integratori, tra questi ricordiamo il guggul (da commiphora mukul).

Il ruolo degli anti ossidanti naturali contro il colesterolo

Anche le LDL si ossidano, le LDL ossidate sono piccole e dense e non vengono riconosciuti dai recettori cellulari dei tessuti quindi vengono inglobati dai magrofagi al loro interno. Questi, continuando ad inglobare LDL ossidate perdono le loro caratteristiche cellulari e si trasformano in cellule senza funzione dette “foam-cell” (cellule schiuma) cioè: magrofagi spazzini che hanno inglobato nel loro interno quantitativi di LDL ossidate. Le foam-cell si accumulano nelle pareti vasali diventando i mattoni per la formazione della aterosclerosi prima come stria lipidica e successivamente come placca fibrosa.

Appare quindi evidente l’importanza di una azione antiossidante per qualsiasi integratore che si vuole considerare attivo in questo senso. Purtroppo a volte la scelta sul tipo o i tipi di molecole antiossidanti aggiunte agli integratori industriali sembra fatta più in base a mode che a razionale scientifico.

L’ attività antiossidante diventa di assoluta importanza nel caso in cui si deve “costruire” un preparato come farmacoterapia.

Uno degli antiossidanti più interessanti e con notevole numero di studi di qualità è l’estratto di vitis vinifera, ricco di una classe di sostanze dette oligomeri procianindolici o più comunemente OPC provenienti dalla cuticola esterna dei semi di uva. Questi hanno un significativo potere antiossidante che può arrivare fino a 50 volte quello della vitamina E. Da un punto di vista molecolare gli OPC prevengono l’ossidazione delle LDL. Studi evidenziano anche il ruolo cardioprotettore delle OPC nei casi di ischemia-riperfusione. Questo estratto contiene anche un altra molecola molto investigata; Il resveratrolo che contrariamente a quanto si può pensare, ha un ruolo assolutamente marginale nella prevenzione ossidativa a livello cardiovascolare.

Gli OPC sono anche presenti nell’estratto di Biancospino, studi scientifici dimostrano come gli OPC hanno un elevato profilo di sicurezza, sono dotati di una azione coronaro-dilatatrice e ionotropa-positiva con risparmio del consumo di ossigeno da parte del muscolo cardiaco e diminuzione della frequenza cardiaca. In Germania un prodotto a base di OPC da biancospino è stato approvato come farmaco.

Conclusioni sull’uso di prodotti naturali per abbassare il colesterolo

I livelli di colesterolo entro i limiti fisiologici si mantengono per prima cosa con un sano stile di vita, dieta corretta e moderata attività fisica. Integratori alimentari possono essere d’aiuto.

Le cose cambiano quando è necessaria una terapia, in questo caso bisogna affidarsi ai farmaci prescritti dal medico. Molto raramente può succedere che alcuni farmaci possono avere delle controindicazioni all’uso su singoli individui. In questi casi è sempre meglio affidarsi a professionisti in grado di “costruire” un trattamento specifico che sia formulato tenendo conto delle caratteristiche farmacologiche e farmaceutiche delle sostanze da utilizzare e delle esigenze personali e fisiopatologiche.

Questo articolo non deve essere interpretato come consulenza medica o parere medico relativamente a fatti o circostanze specifiche. Per quanto riguarda la vostra personale situazione e risposta a domande specifiche siete invitati a consultare un professionista Medico. L’uso delle informazioni reperite su questo sito deve rispettare i termini e le condizioni d’uso.

Dott. Giovanni Ferrigno

Pubblicato il 06 luglio 2017
Ultimo aggiornamento:  6 luglio 2017

Bibliografia sui fitofarmaci per abbassare il colesterolo:

A. Vannacci, F. Lapi, E. Gallo, F. Menniti-Ippolito, A.Mugelli, F. Firenzuoli, Red Yeast Rice for Dyslipidemia in Statin-Intolerant Patients Ann Intern Med January 19, 2010 152:135.

Guida all’uso dei farmaci (dal British National Formulary) AIFA anno 2005.

http://www.simn.org/home/index.php/chi-siamo/simn

F. Lapi, E. Gallo, S. Bernasconi, M. Vietri, F. Menniti-Ippolito, R. Raschetti, L. Gori, F. Firenzuoli, A. Mugelli, A. Vannacci, Myopathies associated with red yeast rice and liquorice: spontaneous reports from the Italian Surveillance System of Natural Health Products Br J Clin Pharmacol. 2008 October; 66(4): 572–574.

F. Di Pierro: Argomenti di fitoterapia biofarmaceutica; Cap. 7, cap 11. CEC editore Srl.