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Herbal Bioenhancers il turbo per i fitoterapici

Herbal Bioenhancers il turbo per i fitoterapici

la foglia herbal bioenhancers

LE ERBE CHE AUMENTANO L’ATTIVITA’ DI ALTRE ERBE E NON SOLO

Herbal Bioenhancers

L’organismo umano è dotato naturalmente di diversi sistemi biologici di difesa in grado di regolare o impedire l’ingresso di molecole estranee all’interno del corpo. Possiede anche sistemi deputati alla detossificazione in grado di eliminare attivamente sostanze “accidentalmente” entrate nell’organismo.

Diversi estratti erbali, seppur di grande interesse terapeutico, sono pressoché inefficaci poiché vengono assorbiti solo in minima parte o non assorbiti affatto. Un caso emblematico è quello della curcumina, sostanza presente nella curcuma, dotata di potenzialità terapeutiche enormi, ma sostanzialmente non assorbita dopo assunzione orale.
Le barriere biologiche che impediscono l’assorbimento di molte sostanze sono presenti già nel primo tratto dell’intestino. A livello dello stomaco, l’acidità gastrica è in grado di distruggere una grande quantità di attivi, Ancora più avanti, nella parete intestinale, una barriera formata da un film acquoso impedisce alle sostanze fortemente lipidiche di attraversarla, le membrane degli enterociti sono praticamente impermeabili agli attivi idrofili e ancora le giunzioni tra gli enterociti, dette giunzioni serrate, sono in grado di “filtrare” le molecole con dimensioni superiori a 0,4 nanometri. Tutte queste barriere impediscono il passaggio di un gran numero di molecole dal lume intestinale verso l’interno dell’organismo. Poche molecole sono in grado di passare “inosservate”, la stragrande maggioranza deve passare solo se “accompagnata” o comunque presentata come “amica”. Anche se una molecola riesce a passare alcuni altri organuli detti citocromo, presenti già a livello delle cellule intestinali, sono in grado di inattivare e comunque modificare diversi principi attivi riducendoli con processi chimici a sostanze inattive. A livello delle pareti intestinali ci sono anche delle vere e proprie pompe chimiche di estrusione che rigettano nel lume intestinale molecole che accidentalmente siano riuscite a passare. Come se non bastasse, una volta superate queste barriere, il sangue veicola tutto verso il fegato, organo deputato alla detossicazione, manipolazione e traformazione di tutto uello che arriva dall’intestino. Qui altri citocromi svolgono un importante lavoro di trasformazione ed inattivazione nei confronti di tutto quello che viene riconosciuto come estraneo e non utile per le finalità nutrizionali o che venga riconosciuto come anche solo potenzialmente tossico.

Biodisponibilità dei prodotti erbali

Quindi per quanto riguarda i derivati erbali, ma anche per molti farmaci, la loro attività farmacologica dipende dalla biodisponibilità che a sua volta dipende dalla capacità di queste sostanze di attraversare le barriere fisiologiche intestinali e bypassare l’attività dei citocromi e delle pompe di estrusione. Risulta quindi la chiara necessità di attuare strategie galeniche finalizzate ad aumentare assorbimento e biodisponibilità dei fitoterapici.

Strategie per l’aumento della biodisponibilità:

  • Il primo approccio galenico in questo senso è senza dubbio la gastroresistenza, principi attivi particolarmente sensibili all’attacco acido dello stomaco possono essere preservati se inseriti in formulazioni gastroresistenti.
  • Altra strategia farmaceutica è l’inserimento delle sostanze da veicolare in fosfolipidi detti fitosomi in grado di ridurre l’idrofobicità.
  • Polimeri in grado di ridurre la forza delle giunzioni serrate attraverso l’interazione con la F-actina del citoscheletro o di chelanti il calcio, antagonisti della glicoproteina-P ed antagonisti dei citocromi.
  • Incrementatori erbali (herbal bioenhancer).

Gli herbal bioenhancers

prodotti di sicuro interesse galenico (per una personalizzazione terapeutica), gli incrementatori erbali, definiti comunemente con il termine inglese di Herbal Bioenhancer, riescono con diversi meccanismi ad incrementare assorbimento e biodisponibilità sia di farmaci che di altri estratti erbali.
Verso la fine degli anni ’70 la Piperina, sostanza contenuta in piper nigrum (pepe nero ) e piper longum (pepe lungo) è stata studiata come primo herbal bioenhancer. E’ risultata in grado di potenziare la biodisponibilità di derivati erbali come la curcumina e di farmaci come fenitoina, carbamazepina, propanololo, teofillina e rifampicina. I vantaggi farmacocinetici con la piperina sono notevoli e i meccanismi messi in atto sembrano oggi essere quelli di una inibizione dei citocromi sia a livello intestinale che epatico.

Anche lo zenzero (Zinger officinalis) si comporta da herbal bioenhancer con un meccanismo d’azione che sembra legato ad una maggiore facilitazione di attraversamento della parete intestinale. I dosaggi di piperina e zenzero per ottenere un incremento della biodisponibilità di altre sostanze è senza dubbio molto inferiore a quello necessario per avere un qualche effetto farmacologico dei due stessi derivati.

LA CURCUMA CON HERBAL BIOENHANCERS:

Se riflettiamo un po su quanto detto precedentemente, l’utilizzo delle HB (Herbal Bioenhancer) altro non è che un utilizzo a nostro favore delle interazioni fitoterapico / fitoterapico e fitoterapico / farmaco. Le potenzialità di questa prospettiva sono evidenziabili in diversi approcci di trattamento tra cui quello con la curcumina, un polifenolo contenuto in quantità considerevoli nella radice di curcuma longa.

La curcuma possiede propietà antinfiammatorie ed analgesiche, inoltre è in grado di ritardare la naturale progressione del diabete tramite l’inibizione della 11-beta-idrossi-steroidrogenasi responsabile in parte di forme di insulino – resistenza. La curcumina sembra avere la capacità di antagonizzare anche il ruolo di estrusore della glicoproteina-P particolarmente quando espressa da linee tumorali e quindi incrementare la biodisponibilità orale di alcuni farmaci. Le cellule tumorali infatti spesso presentano molto più che altre linee cellulari il fenomeno della Multi Drug Resistance (MDR ) a causa della selezione che lo stesso antiblastico opera. Quindi antagonizzare la glicoproteina responsabile dell’estrusione di molti antitumorali come ad esempio la doxorubicina, daunorubicina, paclitaxel, vinblastina, vincristina, topotecan e tanti altri con un chemiosensibilizzante non tossico significa aumentare l’efficacia e ridurre gli effetti tossici visto che si può pensare ad una riduzione della dose proprio in relazione all’aumentata efficacia del farmaco.

Purtroppo la curcumina presenta il problema della bassa biodisponibilità, essa infatti viene molto poco assorbita e viene rapidamente inattivata ed eliminata. La somministrazione contemporanea di piperina e curcumina è in grado di aumentare la biodisponibiltà di quest’ultima di circa 2000%. Tale risultato può essere ottenuto anche somministrando la curcumina in forma di fitosoma. E’ logico che abbassando l’attività di estrusione della glicoproteina P aumenta anche la tossicità dovuta alla chemio-sensibilizzazione della curcuma stessa, per questo è possibile associare elementi tessuto-protettivi specie neuro protettivi come ad esempio l’acido alfa lipoico.

ZENZERO ED ALTRI HERBAL BIOENHANCERS

Questo estratto è stato utilizzato validamente nella prevenzione della nausea e vomito indotto dalla chemioterapia sia di tipo anticipato che ritardato. Lo zenzero è in grado di incrementare la biodisponibilità di molti farmaci è può essere associato anche alla piperina per una maggiore attività bioenhancer. Da antibiotici a chemioterapici ad antivirali e immunosoppressori possono essere incrementati dall’associazione con estratto di zenzero 5% in gingeroli o di zenzero con piperina. Lo zenzero sembra agire a livello intestinale aumentando le micellazioni e modulando le giunzioni serrate. Altri bioenhancer che funzionano con lo stesso meccanismo dello zenzero sono la stevia rebaudiana e il Carum Carvi, questultimo non ammesso in integratori alimentari. Sono diversi gli estratti erbali che possono agire da bioenhancer a volte incrementadosi a vicenda e correttamente formulati possono essere utilizzati per specifici trattamenti. Tra i più interessanti possiamo citare il silybum marianum con la berberina.

Prospettive d’uso degli incrementatori erbali

Lo sfruttamento di erbe potenziatori di assorbimento è ancora all’inizio ma unitamente a formulazioni galeniche appropiate aprono nuove prospettive terapeutiche. Trovo alquanto interessante che già 2600 anni fa la medicina cinese utilizzasse una preparazione chamata trikacu contenente una miscela di pepe e zenzero come potenziatore di altre droghe. Il trikacu era presente in 210 formulazioni Ayurvetiche su 370.

riferimenti bibliografici:
Deepthi V. Tatiraju, Varsha B. Bagade, Priya J. Karambelkar, Varsha M. Jadhav, Vilasrao Kadam. Natural Bioenanhers: an overview, Journal of pharmacognosy and phytochemisty.2013
Francesco Di Pierro: Argomenti di fitoterapia biofarmaceutica; herbal bioenhancer, Cap. IV pag. da 93 a 129. 2014.

Dott. Giovanni Ferrigno Farmacista galenista

Questo articolo non deve essere interpretato come consulenza medica o parere medico relativamente a fatti o circostanze specifiche. Per quanto riguarda la vostra personale situazione e risposta a domande specifiche siete invitati a consultare un professionista Medico. L’uso delle informazioni reperite su questo sito deve rispettare i termini e le condizioni d’uso.
Dott. Giovanni Ferrigno

Pubblicato il 7 novembre 2015
Ultimo aggiornamento:  1 gennaio 2017
Dr. Giovanni Ferrigno

Dr. Giovanni Ferrigno

Mi chiamo Giovanni Ferrigno, sono nato a Mazzarino (CL) nel 1963, sposato e padre di due figli. Ho conseguito la laurea in farmacia presso l'università di Torino. Formazione post-laurea : Nutrigenetica, corso master in fitoterapia. Ho lavorato nell'industria farmaceutica in reparti di estrazione di principi attivi da brodi di fermentazione e nel laboratorio di controllo processo. Il mio interesse per la galenica mi ha portato a fare esperienza in un laboratorio galenico di una farmacia del Torinese e dal 2004 ad oggi presso il laboratorio della farmacia Dr. A. Gallo di San Cataldo (CL) come farmacista responsabile. Iscritto all'ordine dei farmacisti di Caltanissetta. Membro del direttivo nazionale della U.G.I. (Unione Galenisti Italiani ). Socio SIFAP ( Società Italiana Farmacisti Preparatori ) Ringrazio il Dr. Giuseppe Fanzone, grande medico dalle meravigliose qualità umane e professionali per lo spazio che ha voluto darmi e che intendo utilizzare per fare corretta e scientifica informazione a cittadini e sopratutto ai medici sulle possibilità che offre la galenica nei diversi ambiti della medicina con un occhio di riguardo alla Fito-galenica.
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