Riflessioni fito-galeniche in ambito flebologico
Uno dei settori più vitali della fitoterapia è senza dubbio l’ ambito flebologico.
L’insufficienza venosa rappresenta la incapacità del sistema venoso a svolgere la funzione di circolo di ritorno, i fenomeni caratteristici della stasi venosa possono essere intra ed extra vasali e frequente si auto-innescano e si aggravano a vicenda se non interrotti.
I mastociti, più presenti in zone peri vascolari con iniziale insufficienza venosa rilasciano istamina ed altri mediatori che a sua volta causano vasodilatazione favorendo la fuoriuscita di plasma e quindi la formazione di edema. Il relativo aumento della concentrazione di fibrinogeno induce un aumento della rigidità dei globuli rossi causa aumento di osmolarità e quindi facilita fenomeni trombotici. Una ipertensione venosa prolungata può indurre un danno che in alcuni casi conduce a sclerosi connettivale che a sua volta peggiora l’ipertensione venosa con conseguente ulteriore danneggiamento delle vene che si sfiancano portando a insufficienza vasale, aumento della pressione statica, comparsa di varici. Inoltre alcuni disturbi dell’albero venoso possono essere conseguenza di difetti dei vasi linfatici.
Gli estratti erbali delle diverse piante utilizzate in questo ambito presentano specie chimiche, bersaglio, attività e cinetica diversa e questa è cosa assai importante da tenere presente al fine di formulare un preparato venotropico (di aiuto alla funzionalità venosa) con finalità salutistiche o in modo specifico il prodotto più utile che il nostro laboratorio ci permette di allestire anche quando si tratta di un vero e proprio percorso terapeutico in un eventuale feedback professionale con il medico.
Aesculus Hyppocastanum; Cumarina della corteccia escina dai semi.
Le parti della pianta utilizzate (a parte i macerati glicerici) per l’attività flebotonica sono la corteccia contenente una cumarina glicosidata detta Eusculoside ed i semi per il loro contenuto in escina.
Fino a pochi anni fa era vietato utilizzare negli integratori alimentari gli estratti da semi, da quando è entrata in vigore la lista belfrit può essere inserito in preparazioni salutistiche con il limite di 75 mg/die di escina. Questa molecola esiste in due forme: alpha-escina e beta-escina distinguibili per l’indice emolitico e per altre caratteristiche chimiche. La forma utilizzata nelle preparazioni orali è quella amorfa poiché in questa forma ne viene assicurato l’assorbimento gastroenterico.
L’ escina ha una notevole attività antiedemigena e viene utilizzata nei disturbi venosi di natura varicosa e non varicosa. Dal punto di vista clinico ha delle performance comparabili con l’elasto-compressione con il vantaggio di una maggiore compliance da parte del paziente. Il meccanismo d’azione dell’escina è sicuramente quello di rendere meno permeabili le membrane attraverso la diminuzione dei pori capillari ma non è ancora chiaro se questa diminuzione di numero o diametro dei pori avvenga per una azione meccanica o attività biochimica.
La posologia utilizzata nei test clinici che ne evidenziano l’azione antiedemigena è di 100-150 mg/die. Può aumentare l’attività di anticoagulanti e la nefro-tossicità degli antibiotici amino-glicosidi ci.
Antocianosidi da Vaccinium Myrtillus (mirtillo nero)
Oltre a flavonoidi, zuccheri semplici e complessi, acidi organici, acidi fenolici e Tannini, l’ estrazione idro-alcolica del mirtillo nero porta ad avere un estratto ricco di antocianosidi solitamente standardizzato al 25%.
L’ antocianoside si dissocia formando una carica positiva sull’ossigeno dell’anello eterociclico che si lega con le cariche negative delle teste polari dei fosfolipide endoteliali irrobustendo gli stessi endoteli delle pareti capillari e venose, in questo senso hanno anche effetto sul manicotto mucopolisaccaridico peri-capillare riducendo il passaggio di molecole proteiche e quindi interrompendo i tipici rapporti alterati nelle flebopatie. Non meno importante l’azione tipica dei polifenoli monomerici che inibiscono l’attività di enzimi rilasciati nei processi infiammatori.
I dosaggi utilizzati sono compresi tra gli 80 e 320 mg/die e gli studi clinici hanno evidenziato una risposta clinica soddisfacente dopo un trattamento di ameno 90 giorni.
L’ assorbimento dopo somministrazione orale risulta essere intorno al 1%, tecniche galeniche per aumentare l’assorbimento non sono consigliabili specie in gravidanza poiché la marcata azione sui vasi potrebbe teoricamente agire sull’ angiogenesi. Ai normali livelli di assorbimento siamo di fronte ad un elevato profilo di sicurezza anche se, per una maggiore tranquillità, forse eccessiva o forse no, è meglio evitare in gravidanza.
Hydrocotyle asiatica: triterpeni della centella
Utilizzata come cicatrizzante la ricerca scientifica ha messo in luce l’azione linfodrenante e sopratutto l’ attività stimolante la produzione di collagene. L’ estratto contiene una miscela di triterpeni la cui composizione è; 30% di acido madecassico, 30% acido asiatico e 40% asiaticoside. Non è ancora del tutto chiaro se tutti i triterpeni della centella agiscono tal quali o vengono prima trasformati in acido asiatico.
Nel fibroblasto questi triterpeni migliorano la capacità di neosintesi di collagene ed incrementanto la percentuale di L-idrossiprolina (H-Pro) più del 50%. l’ H-Pro all’interno della fibra garantisce la presenza di ponti Idrogeno che ne compattano la struttura tridimensionale rendendola più resistente. I triterpeni della centella sono coinvolti nel recupero di H-Pro del fibroblasto nel connettivo.
La biodisponibilità orale è accettabile, forme fitosoma sono preferibili perchè danno assorbimenti fino a tre volte superiori rispetto alle forme non complessate.
Sembra possa stimolare la funzionalità della tiroide, quindi cautela nell’ ipertiroidismo e nella contemporanea assunzione di ormoni tiroidei. Può dare reazioni di ipersensibilità. Meglio evitare in gravidanza e allattamento.
Melilotus officinalis e cumarina
contiene soprattutto cumarine, flavonoidi e tannini. Tra le cumarine quella maggiormente rappresentata è il melilotoside, glucoside della melilotina.
Le cumarine sono strutture monomeriche ad attività linfodrenante. La cumarina da meliloto (5,6,-benzo-alfa-pirone) da non confondere con il dicumarolo, trova la sua principale applicazione nel trattamento del linfedema, essa attiva le popolazioni di magrofagi spazzini che liberando i tessuti dai detriti metabolici modificando l’osmolarità e quindi i dotti linfatici recuperano più efficientemente i liquidi tessutali.
I dosaggi utilizzati in diversi trial clinici variano da 100 a 300 mg/die. La biodisponibilità dopo somministrazione orale delle cumarine è piuttosto scarsa, il 100% viene rilasciato entro 45 minuti e la concentrazione ematica risulta di circa 1% causa effetti di primo passaggio.
Tale biodisponibilità può essere migliorata con accorgimenti galenici attuabili anche nel laboratorio della farmacia; lo slow-release entro le 8 ore infatti può aumentare la concentrazione circolante fino al 35% in più.
I polifenoli da semi di vitis vinifera sono in pratica oligomeri procialindolici a forte attività antiossidante, inibitori non competitivi di enzimi come la xantino-ossidasi che generano i radicali imputati al danneggiamento endoteliale. Inibiscono anche gli enzimi deputati al turn-over dei componenti della matrice che circonda le pareti dei capillari come le elastasi, collagenasi, ialuronidasi e le beta-glucuronidasi, propietà che ne fanno un rimedio molto utile nel mantenimento connettivale.
Saponine del Rusco:
La ruscogenina e la neuroruscogenina sono chimicamente delle saponine presenti nel Ruscus aculeatus. Queste tramite un complesso meccanismo che implica il coinvolgimento di recettori adrenergici, colinergici e rilascio di norepinefrina attivano una sostenuta vasocostrizione che porta ad un notevole miglioramento del ritorno venoso in presenza di sfiancamento delle pareti.
Sono ancora pochi gli studi fatti su preparazioni monocomponenti di estratto di rusco e quindi è poco conosciuta la sua farmacocinetica. Generalmente si utilizza a 150 mg/die per uso orale mentre per uso topico si utilizzano le ruscogenine purificate all’ 1-2%.
Diversi preparati industriali per uso topico che normalmente troviamo in farmacia acquistabili senza ricetta sono somiglianti alla seguente formula riportata nel formulario tedesco.
Escina idrosolubile 0.50 g
Idrossietilsalicilato 1,50 g
Carbomer 50.000 0.50 g
Ammoniaca sol. 10% 0.75 g
Lavanda essenza 0.05 g
Acqua depurata 34,2 g
2-propanolo. q.b. a 50,0 g.
indicazione/impiego
Trattamento in presenza di varici, tromboflebiti, stasi venosa periferica, gonfiori e lesioni.
Si nota che in associazione all’ escina è presente del salicilato per l’attività analgesica e antinfiammatoria.
Nel laboratorio della farmacia possono essere allestiti preparazioni per uso topico esclusivamente a base di piante officinali. Questo è possibile solo facendo riferimento alla farmacopea omeopatica tedesca per cui non sono permessi eccipienti quali antiossidanti e stabilizzanti ed i conservanti solo negli idrogeli ed emulsioni O/A.
Non possono contenere più del 10% totale di tinture madri o loro diluizioni decimali.
Aesculus Hyppocastanum T.M. 7% Aesculus Hyppocastanum T.M. 5% Hydrocotyle asiatica T.M. 3% Hydrocotyle asiatica T.M. 5%
crema base idrofila q.b. 100. Gel base q.b. a 100
Naturalmente in presenza di ricetta medica posso essere allestiti senza le limitazioni di cui sopra.
Di seguito un esempio di formulazione per uso interno con soli estratti secchi in associazione
Che in base alla mia esperienza trovo molto interessante specie quando la problematica venosa è maggiormente espressa a livello del plesso emorroidale.
Vitis vinifera semi E.S. (tit. 95%) 150 mg
Ruscus aculeatus E.S. (tit. 10%) 150 mg
Aesculus Hyppoc. semi E.S. (tit.20%) 150 mg
melilotus officinalis E.S. (tit. 20%) 60 mg
In questa associazione troviamo:
-OPC da vitis vinifera: azione capillare-venosa-connettivale e parzialmente linfatica che si esplica con meccanismo d’azione di tipo antiossidante e di inibizione degli enzimi regolatori il tur-over della matrice extracellulare pericapillare.
-Saponine del rusco: azione di vasocostrizione venosa.
-escina da ippocastano: antiedemigena per riduzione dei pori endoteliali.
-cumarina da meliloto: attività che si esplica a livello linfatico.
L’ incapsulamento ottimale di questa formulazione richiede una grande esperienza e molta pratica che non esime da rigidi controlli sul prodotto finito sopratutto riguardo la uniformità di peso. Come precedentemente detto la biodisponibilità del meliloto viene aumentata se formulato in forma di rilascio ritardato (entro le otto ore) quindi è necessario che la capsula rilasci gli estratti di vitis, ruscus, ippocastano in modo normale mentre il meliloto in modalità slow-fast.
Letture di riferimento:
F. Di Pierro: Argomenti di fitoterapia biofarmaceutica. Ed. CEC editore
F. Bettiol F.F. Vinceri; Manuale delle preparazioni erboristiche. Ed. Tecniche Nuove.
Peter Jager: Formulario Galenico Europeo.Ed. Edioptima
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Pubblicato il 18 gennaio 2018 Ultimo aggiornamento: 18 gennaio 2018